مهمترين محل اثر موادمخدر بر مغز است. در مغز گيرنده هايي وجود دارد كه اين مواد بر آنها اثر مي كنند. اين گيرنده ها به 3 گروه تقسيم مي شوند:

1- اثر بر گروه اول سبب تنظيم و كاهش احساس درد، كاهش فعاليت مركز تنفس، يبوست و اعتياد مي شود.

2- اثر برگيرنده هاي دوم سبب كاهش احساس درد، افزايش حجم ادرار و ايجاد حالت آرامش مي شود.

3-اثر موادمخدر بر گيرنده هاي گروه سوم سبب كاهش احساس درد مي شود.

حدود بيست و پنج سال پيش مشخص شد كه در بدن انسان موادي شبيه موادمخدر [مرفين] توليد مي شود كه مهمترين آنها به نام آندورفين ها و آنكفالين ها است. به طور طبيعي وقتي بدن دچار آسيب هاي دردزا و حوادث ناراحت كننده مي شود مغز اين مواد را ترشح مي كند و سبب كاهش احساس درد و ناراحتي مي شود.